| Item type |
文献 / Documents(1) |
| 公開日 |
2020-11-12 |
| アクセス権 |
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アクセス権 |
open access |
| 資源タイプ |
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資源タイプ識別子 |
http://purl.org/coar/resource_type/c_6501 |
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資源タイプ |
journal article |
| 出版社版DOI |
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関連識別子 |
https://doi.org/10.1248/cpb.c15-00867 |
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関連名称 |
10.1248/cpb.c15-00867 |
| 出版タイプ |
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出版タイプ |
VoR |
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出版タイプResource |
http://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85 |
| タイトル |
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タイトル |
In Situ Click Chemistry for the Identification of a Potent D-Amino Acid Oxidase Inhibitor |
| 著者 |
トグチ, ショウヘイ
ヒロセ, トモヤス
頼田, 和子
福井, 清
Sharpless, K. Barry
オオムラ, サトシ
スナヅカ, トシアキ
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| 抄録 |
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内容記述 |
In situ click chemistry is a target-guided synthesis approach for discovering novel lead compounds by assembling organic azides and alkynes into triazoles inside the affinity site of target biogenic molecules such as proteins. We report in situ click chemistry screening with human D-amino acid oxidase (hDAO), which led to the identification of a more potent hDAO inhibitor. The hDAO inhibitors have chemotherapeutic potential as antipsychotic agents. The new inhibitor displayed competitive inhibition of hDAO and showed significantly increased inhibitory activity against hDAO compared with that of an anchor molecule of in situ click chemistry. |
| キーワード |
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主題 |
fragment-based lead discovery |
| キーワード |
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主題 |
templated reaction |
| キーワード |
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主題 |
ligand-binding site |
| キーワード |
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主題 |
drug discovery |
| キーワード |
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主題 |
triazole formation |
| キーワード |
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主題 |
ligand affinity |
| 書誌情報 |
en : Chemical and Pharmaceutical Bulletin
巻 64,
号 7,
p. 695-703,
発行日 2016-07-01
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| 収録物ID |
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収録物識別子タイプ |
ISSN |
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収録物識別子 |
00092363 |
| 収録物ID |
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収録物識別子タイプ |
ISSN |
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収録物識別子 |
13475223 |
| 収録物ID |
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収録物識別子タイプ |
NCID |
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収録物識別子 |
AA00602100 |
| 出版者 |
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出版者 |
The Pharmaceutical Society of Japan |
| EID |
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識別子 |
314631 |
| 言語 |
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言語 |
eng |
cpb_64_7_695.pdf (1.41 MB)
