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Synthesis and In Vitro Assessment of pH-Sensitive Human Serum Albumin Conjugates of Pirarubicin
https://tokushima-u.repo.nii.ac.jp/records/2009368
https://tokushima-u.repo.nii.ac.jp/records/2009368aebd0520-053e-4527-97c6-b1af364c459b
| 名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
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ph_14_1_22.pdf (1.83 MB)
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.png)
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| Item type | 文献 / Documents(1) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 公開日 | 2021-12-02 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| アクセス権 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| アクセス権 | open access | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 資源タイプ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_6501 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 資源タイプ | journal article | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 出版社版DOI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 関連識別子 | https://doi.org/10.3390/ph14010022 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 関連名称 | 10.3390/ph14010022 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 出版タイプ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 出版タイプ | VoR | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 出版タイプResource | http://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| タイトル | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| タイトル | Synthesis and In Vitro Assessment of pH-Sensitive Human Serum Albumin Conjugates of Pirarubicin | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 著者 |
ツキガワ, ケンジ
× ツキガワ, ケンジ
× イモト, シュウヘイ
× ヤマサキ, ケイシ
× ニシ, コウジ
× ツツミ, トシヒコ
× ヨコヤマ, ショウコ
× 異島, 優× オタギリ, マサキ
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| 抄録 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 内容記述 | In a previous study, we reported on the development of a synthetic polymer conjugate of pirarubicin (THP) that was formed via an acid-labile hydrazone bond between the polymer and the THP. However, the synthetic polymer itself was non-biodegradable, which could lead to unexpected adverse effects. Human serum albumin (HSA), which has a high biocompatibility and good biodegradability, is also a potent carrier for delivering antitumor drugs. The objective of this study was to develop pH-sensitive HSA conjugates of THP (HSA-THP), and investigate the release of THP and the cytotoxicity under acidic conditions in vitro for further clinical development. HSA-THP was synthesized by conjugating maleimide hydrazone derivatives of THP with poly-thiolated HSA using 2-iminothiolane, via a thiol-maleimide coupling reaction. We synthesized two types of HSA-THP that contained different amounts of THP (HSA-THP2 and HSA-THP4). Free THP was released from both of the HSA conjugates more rapidly at an acidic pH, and the rates of release for HSA-THP2 and HSA-THP4 were similar. Moreover, both HSA-THPs exhibited a higher cytotoxicity at acidic pH than at neutral pH, which is consistent with the effective liberation of free THP under acidic conditions. These findings suggest that these types of HSA-THPs are promising candidates for further development. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| キーワード | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 主題 | pirarubicin (THP) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| キーワード | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 主題 | human serum albumin (HSA) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| キーワード | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 主題 | HSA-drug conjugates | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| キーワード | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 主題 | pH-sensitive | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| キーワード | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 主題 | drug release | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| キーワード | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 主題 | cytotoxicity | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 書誌情報 |
en : Pharmaceuticals 巻 14, 号 1, p. 22, 発行日 2020-12-30 |
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| 収録物ID | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 収録物識別子タイプ | ISSN | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 収録物識別子 | 14248247 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 出版者 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 出版者 | MDPI | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 権利情報 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 権利情報 | This article is an open access article distributed under the terms and conditions of the Creative Commons Attribution (CC BY) license (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| EID | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 識別子 | 374278 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 言語 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 言語 | eng | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
